Nuevos principios activos
ERLOTINIB
TARCEVA® Roche Farma,S.A.
150 mg 30 comp PVP: 2.173,89 €
Con receta médica. Diagnóstico hospitalario. Aportación reducida.
Código ATC: L01XX34.
Erlotinib es un nuevo principio activo antineoplásico
vía oral que ha sido evaluado por la EMEA y autorizado
por la Comisión Europea por el procedimiento
europeo centralizado. Es un inhibidor del factor de
crecimiento epidérmico humano tipo 1 (HER1/EGFR)
de la tirosina quinasa que presenta una estructura relacionada
al imatinib.
Se encuentra indicado en el tratamiento de pacientes
con cáncer de pulmón no microcítico (CPNM) localmente
avanzado o metastásico tras fallo, al menos, de
un tratamiento quimioterápico anterior.
Actúa de forma selectiva y específica sobre el
receptor del factor de crecimiento epidérmico humano
tipo 1 (HER1/EGFR) de la tirosina quinasa que se
encuentra implicado en el crecimiento celular, sobre
todo de células neoplásicas. Al unirse a este factor
EGFR impide su fosforilación intracelular inhibiéndose
el crecimiento celular, lo que da lugar a que las células
queden en fase de equilibrio pudiendo incluso conducir
a la muerte celular. Con ello se incrementa la
supervivencia media de los pacientes y se retrasa su
deterioro clínico.
Se administra bajo supervisión médica y la dosis
media recomendada es de 150mg/día administrada al
menos 1 hora antes ó 2 horas después de la ingestión
de alimentos; en caso de reajuste de dosis ésta se reducirá
en fracciones de 50mg.
La Cmáx se alcanza a las 4 horas de su administración
oral con una biodisponibilidad absoluta del 59%,
que se incrementa en presencia de alimento. Su distribución
principalmente es en tejido tumoral uniéndose
a proteinas plasmáticas en un 95%. Se metaboliza a
nivel hepático a través del citocromo P450 isoenzima
CYP3A4 y eliminación vía biliar. Su vida media de eliminación
plasmática es de unas 36,2 horas.
La eficacia clínica y la seguridad del erlotinib ha sido
analizada en 3 ensayos clínicos (1 pivotal y 2 secundarios
en fase II). El principal ensayo pivotal fue multicéntrico,
controlado con placebo, doble-ciego y aleatorizado
en 731 pacientes con CPNM localmente avanzado o
metastático tras fallo, al menos, de un tratamiento quimioterápico.
Los pacientes fueron aleatorizados 2:1 y
tratados con 150 mg/día de erlotinib o placebo. La principal
variable de eficacia fue la supervivencia global y
como variables secundarias: supervivencia libre de progresión,
índice y duración de la respuesta, etc. El grupo
tratado con erlotinib demostró una eficacia superior a
placebo tanto en supervivencia global (6,7 meses erlotinib
vs 4,7 meses placebo) como en la tasa de supervivencia
a los 12 meses (31,2% erlotinib vs 21,5% placebo)
y en las otras variables secundarias. Por el momento
no hay estudios clínicos comparativos con otros fármacos
de segunda línea en el tratamiento del CPNM.
En cuanto a la incidencia de efectos secundarios se
citan como más frecuentes en el estudio pivotal (incidencia
›50%): rash, diarrea, fatiga y anorexia.
Se encuentra contraindicada en caso de hipersensibilidad,
debiendo tener precaución en caso de insuficiencia
renal o hepática. No debe utilizarse en caso
de insuficiencia hepática o renal graves ni en niños
menores de 18 años. Aunque se desconoce por el
momento su efecto, se desaconseja su utilización en
embarazo y lactancia.
Puede interaccionar tanto con inductores (rifamicina,
fenitoina, carbamazepina, barbitúricos, Hipérico)
como inhibidores (antifúngicos azoles, inhibidores de
la proteasa, eritromicina y claritromicina) del citocromo
P450 isoenzima CYP3A4, que aumentan o disminuyen,
respectivamente, su metabolismo, por lo que se
recomienda no utilizarlos simultáneamente con erlotinib
o, en todo caso se requiere un ajuste de la dosis.
El erlotinib, aunque ha demostrado su eficacia
como tratamiento de segunda línea en el CPNM, no hay
disponibles estudios comparativos con otros tratamientos
similares de segunda elección. Por el momento
se ha visto una menor toxicidad, sobre todo a nivel
hematológico, y presenta la ventaja de su administración
oral pero tiene un alto coste. En la actualidad se
le puede considerar una nueva opción en el tratamiento
de segunda línea en el CPNM, pero por su elevado
coste, antes de utilizarlo debe valorarse su coste/beneficio.
COSTE TRATAMIENTO/
3 SEMANAS
Dosis Euros
Erlotinib 150 mg/día 1.521,72
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